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El propranolol se utiliza para tratar ciertos tipos de arritmias. El propranolol es un bloqueador beta. Funciona al disminuir la acción de las células marcapasos y la desaceleración de ciertos impulsos en el corazón. Esto ayuda a controlar el ritmo cardíaco irregular. El propranolol utilizar según las indicaciones de su médico. Tome propranolol con un vaso lleno de agua. Tome propranolol en un horario regular para obtener el mayor beneficio de ella. Tomando Propranolol al mismo tiempo cada día le ayudará a acordarse de tomarla. Siga tomando propranolol aunque se sienta bien. No se pierda ninguna dosis. No deje de tomar propranolol. Usted puede tener un mayor riesgo de efectos secundarios. Si tiene que dejar de propranolol o añadir un nuevo medicamento, su médico le reduzca la dosis gradualmente. Si se olvida una dosis de propranolol, tomarla tan pronto como sea posible. Si su próxima dosis es de menos de 4 horas, no tome la dosis olvidada y tome la medicina a la próxima hora regularmente programada. Pregúntele a su médico cualquier pregunta que pueda tener acerca de cómo utilizar propranolol. El propranolol tienda entre 68 y 77 grados F (20 y 25 grados C). Por un período breve de almacenamiento a temperaturas de entre 59 y 86 grados F (15 y 30 grados C). Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz. No lo guarde en el cuarto de baño. El propranolol mantener fuera del alcance de los niños y animales domésticos. NO utilice Propranolol si: usted es alérgico a cualquier ingrediente de propranolol usted tiene de moderada a severa bloque de corazón, síndrome del seno enfermo, o un ritmo cardíaco muy lento y no tiene un marcapasos permanente Tiene insuficiencia cardíaca no controlada, shock causado por problemas graves del corazón o presión arterial muy baja después de un ataque al corazón usted tiene asma el paciente es un niño con diabetes o insuficiencia cardíaca usted está tomando mibefradil. Póngase en contacto con su médico o proveedor de atención médica de inmediato si alguno de estos se apliquen a usted. Algunas condiciones médicas pueden interactuar con propranolol. Informe a su médico o farmacéutico si tiene alguna condición médica, sobre todo si alguno de los siguientes casos: si está embarazada, planea quedar embarazada o si está en periodo de lactancia si usted está tomando cualquier prescripción o medicamentos de venta libre (por ejemplo, medicamentos para tratar resfriados o congestión), preparado de hierbas o suplemento dietético si usted tiene alergias a medicamentos, alimentos u otras sustancias, o está tomando medicamentos para las alergias si usted tiene antecedentes de otros problemas cardíacos (por ejemplo, angina de pecho, insuficiencia cardíaca congestiva, ritmo cardíaco lento) si usted tiene un historial de problemas hepáticos o renales, la enfermedad de los vasos sanguíneos, problemas pulmonares o respiratorios (por ejemplo, bronquitis crónica, enfisema, enfermedad pulmonar obstructiva crónica [EPOC]), diabetes, niveles bajos de azúcar en la sangre, tiroides hiperactiva, o glaucoma si usted tiene el síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Down, síndrome de Raynaud, o un tumor de la glándula suprarrenal (feocromocitoma) si fuma o bebe alcohol. Algunos medicamentos pueden interactuar con propranolol. Informe a su médico si usted está tomando otros medicamentos, especialmente en cualquiera de los siguientes: MIBEFRADIL porque el riesgo de efectos secundarios graves del corazón se puede aumentar Muchos medicamentos con y sin medicamentos (por ejemplo, utilizados para las infecciones, inflamaciones, dolores, presión arterial alta, problemas del corazón, latido irregular del corazón, diabetes, problemas de próstata, adelgazamiento de la sangre, problemas de tiroides, depresión, problemas mentales o del estado de ánimo, la supresión del sistema inmunológico, reacciones alérgicas, asma, colesterol alto, convulsiones, anestesia local), productos multivitamínicos y suplementos dietéticos oa base (por ejemplo, té de hierbas, la coenzima Q10, ajo, ginseng, ginkgo, hierba de San Juan) pueden interactuar con propranolol, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios Esto puede no ser una lista completa de todas las interacciones que pueden ocurrir. Pregúntele a su médico si el propranolol puede interactuar con otros medicamentos que esté tomando. Consulte con su proveedor de atención médica antes de iniciar, detener o cambiar la dosis de un medicamento. Informacion de Seguridad Importante: El propranolol puede causar cambios somnolencia, mareos, vértigo, o de la visión. Estos efectos pueden ser peores si lo usa con alcohol o ciertos medicamentos. El propranolol utilizar con precaución. No conduzca o realizar otras tareas peligrosas posibles hasta que sepa cómo reaccionar ante ella. Consulte con su médico antes de tomar alcohol mientras está usando propranolol; que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios de propranolol. No use más de la dosis recomendada sin consultar con su médico. Los pacientes que toman medicamentos para la presión arterial alta a menudo se sienten cansados ​​o débil por unas pocas semanas después de comenzar el tratamiento. Asegúrese de tomar su medicamento incluso si usted no puede sentirse "normal". Dígale a su doctor en caso de que note nuevos síntomas. Informe a su médico o dentista que utiliza propranolol antes de recibir cualquier atención médica o dental, atención de emergencia, o cirugía. Si usted tiene un historial de una reacción alérgica grave, hable con su médico. Usted puede estar en riesgo de una reacción alérgica aún más grave si se entra en contacto con la sustancia que causó su alergia. Algunos medicamentos utilizados para tratar las alergias graves también pueden no funcionar tan bien mientras está usando propranolol. El propranolol puede bajar sus niveles de azúcar en la sangre. Esto es más probable que ocurra en bebés y niños, o en pacientes que tienen diabetes o problemas renales. También puede ocurrir después de la actividad física prolongada o durante el ayuno. Niveles bajos de azúcar en la sangre puede causarle ansiedad, sudor, debilidad, mareos, somnolencia o pérdida del conocimiento. También puede hacer que su corazón lata más rápido; hacer su cambio en la visión; le dará un dolor de cabeza, escalofríos o temblores; o que se sienta más hambre. Si esto ocurre, se debe comer ni beber una fuente rápida de azúcar como el azúcar de mesa, miel, dulces, jugo de naranja, o una gaseosa no dietética. Esto elevará el nivel de azúcar en la sangre rápidamente. Informe a su médico de inmediato si esto sucede. Pacientes con Diabetes - El propranolol puede ocultar signos de azúcar en la sangre, tales como un ritmo cardíaco rápido. Asegúrese de ver a otros signos de azúcar en la sangre. Revisa los niveles de azúcar en la sangre con cuidado. Pregúntele a su médico antes de cambiar la dosis de su medicamento para la diabetes. El propranolol puede interferir con ciertas pruebas de laboratorio, incluyendo detección de glaucoma y la ecocardiografía de estrés con dobutamina. Asegúrese de que su médico y personal de laboratorio que está usando propranolol. Las pruebas de laboratorio, incluyendo la presión arterial y la función del corazón, se puede realizar mientras se utiliza propranolol. Estas pruebas se pueden utilizar para controlar su estado o detectar efectos secundarios. Asegúrese de mantener todas las citas con el médico y de laboratorio. El propranolol utilizar con precaución en los ancianos; que pueden ser más sensibles a sus efectos. El propranolol no debe utilizarse en niños; seguridad y eficacia en niños no han sido confirmadas. Embarazo y lactancia: Si se queda embarazada, consulte a su médico. Usted tendrá que discutir los beneficios y riesgos del uso de propranolol durante el embarazo. El propranolol se encuentra en la leche materna. Si usted es o será la lactancia materna mientras se utiliza propranolol, consulte con su médico. Hable de cualquier riesgo posible para su bebé. Si deja de tomar propranolol repente, puede tener síntomas de abstinencia. Estos pueden incluir dolor de pecho junto con el posible ataque al corazón. Panadol Aviso Importante: La base de datos internacional Drugs. com está en versión BETA. Esto significa que todavía está en desarrollo y puede contener imprecisiones. No pretende ser un sustituto para el conocimiento y criterio de su médico, farmacéutico u otro profesional de la salud. No debe interpretarse como que el uso de cualquier medicamento en cualquier país es seguro, apropiado o eficaz para usted. Consulta con un profesional de la salud antes de tomar cualquier medicación. ¿Fue útil esta página tabletas propranolol El propranolol tabletas Descripción clorhidrato de propranolol es un agente bloqueante de los receptores beta-adrenérgicos de síntesis descrito químicamente como 2-propanol, 1 - [(1-metiletil) amino] -3- (1-naftaleniloxi) -, clorhidrato, (y plusmn;) -. Sus fórmulas moleculares y estructurales son: clorhidrato de propranolol es un establo, blanco, sólido cristalino que es fácilmente soluble en agua y etanol. Su peso molecular es 295.80. clorhidrato de propranolol está disponible como 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg, y 80 mg comprimidos para administración oral. Los ingredientes inactivos contenidos en Propranolol Clorhidrato Tablets USP son: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, D & amp; C Yellow # 10 (10 mg, 40 mg y 80 mg comprimidos), FD & amp; C Blue # 1 (20 mg comprimido) , FD & amp; C Blue # 2 (40 mg comprimido), FD & amp; C Red # 40 (60 mg comprimido), FD & amp; C amarillo # 6 (10 mg y 80 mg comprimidos), estearato de magnesio y celulosa microcristalina. El propranolol Tablets - Farmacología Clínica General Propranolol es un agente receptor beta-adrenérgico no selectivo de bloqueo que posee ninguna otra actividad del sistema nervioso autónomo. Compite específicamente de agentes agonistas de receptores beta-adrenérgicos para sitios receptores disponibles. Cuando el acceso a los sitios de los receptores beta es bloqueado por propranolol, la cronotrópica, inotrópico, y las respuestas vasodilatadoras a la estimulación beta-adrenérgicos disminuyen proporcionalmente. A dosis mayores de lo necesario para el bloqueo beta, propranolol también ejerce una acción quinidina similar o membrana anestésico similar, que afecta al potencial de acción cardíaco. La importancia de la acción de la membrana en el tratamiento de arritmias es incierto. Mecanismo de acción El mecanismo del efecto antihipertensivo de propranolol no se ha establecido. Los factores que pueden contribuir a la acción antihipertensiva incluyen: (1) disminución del gasto cardíaco, (2) la inhibición de la liberación de renina por los riñones, y (3) disminución del flujo de salida del nervio simpático tónico de los centros vasomotores en el cerebro. A pesar de la resistencia periférica total puede aumentar inicialmente, se reajusta al o por debajo del nivel previo al tratamiento con el uso crónico de propranolol. Efectos del propranolol sobre el volumen de plasma parecen ser de menor importancia y algo variable. En la angina de pecho, propranolol generalmente reduce la necesidad de oxígeno del corazón en cualquier nivel dado de esfuerzo mediante el bloqueo de los aumentos de catecolamina inducida en el ritmo cardíaco, la presión arterial sistólica, y la velocidad y el alcance de la contracción miocárdica. El propranolol puede aumentar los requerimientos de oxígeno mediante el aumento de longitud de la fibra ventricular izquierda, presión diastólica final, y el período de eyección sistólica. El efecto fisiológico neto de bloqueo beta-adrenérgico es generalmente ventajosa y se manifiesta durante el ejercicio con el comienzo retrasado de dolor y aumento de la capacidad de trabajo. El propranolol ejerce sus efectos antiarrítmicos en concentraciones asociadas con bloqueo beta-adrenérgico, y esto parece ser su principal mecanismo de acción antiarrítmica. En dosis mayores que la requerida para el bloqueo beta, propranolol también ejerce una acción quinidina similar o membrana anestésico similar, que afecta al potencial de acción cardíaco. La importancia de la acción de la membrana en el tratamiento de arritmias es incierto. El mecanismo del efecto antimigrañoso de propranolol no se ha establecido. los receptores beta-adrenérgicos se han demostrado en los vasos pial del cerebro. El mecanismo específico de los efectos antitemblor de propranolol no se ha establecido, pero los receptores beta-2 (no cardíaca) pueden estar comprometidos. Un efecto central es también posible. Los estudios clínicos han demostrado que el propranolol es de beneficio en fisiológica exagerada y el temblor esencial (familiar). Farmacocinética y metabolismo de los medicamentos Absorción El propranolol es altamente lipofílica y casi completamente absorbido tras la administración oral. Sin embargo, se somete a alto metabolismo de primer paso por el hígado y, en promedio, sólo alrededor del 25% del propranolol alcanza la circulación sistémica. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 1 a 4 horas después de una dosis oral. La administración de alimentos ricos en proteínas aumentan la biodisponibilidad de propranolol en alrededor de 50% sin cambio en el tiempo a la concentración máxima, de unión de plasma, la vida media, o la cantidad de fármaco inalterado en la orina. Distribución Aproximadamente el 90% del propranolol circulante se une a proteínas plasmáticas (albúmina y alfa-1 glicoproteína ácida). La unión es enantiómero selectivo. El S (-) - enantiómero se une preferentemente a alfa 1 glicoproteína y de la R (+) - enantiómero preferentemente unido a la albúmina. El volumen de distribución de propranolol es de aproximadamente 4 litros / kg. El propranolol atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y se distribuye en la leche materna. Metabolismo y eliminación El propranolol se metaboliza ampliamente con la mayoría de los metabolitos que aparecen en la orina. Propranolol se metaboliza a través de tres rutas principales: hidroxilación aromática (principalmente 4-hidroxilación), N-desalquilación seguido de la posterior oxidación de la cadena lateral, y la glucuronidación directa. Se ha estimado que las contribuciones porcentuales de esas vías con el metabolismo totales son 42%, 41% y 17%, respectivamente, pero con una considerable variabilidad entre individuos. Los cuatro metabolitos principales son glucurónido propranolol, ácido naphthyloxylactic y ácido glucurónico, y conjugados de sulfato de propranolol 4-hidroxi. En estudios in vitro han indicado que la hidroxilación aromática de propranolol es catalizada principalmente por polimórfico CYP2D6. oxidación de la cadena lateral está mediado principalmente por CYP1A2 y en cierta medida por CYP2D6. propranolol 4-hidroxi es un inhibidor débil de CYP2D6. Propranolol también es un sustrato de CYP2C19 y un sustrato para el transportador de eflujo intestinal, p-glicoproteína (P-gp). Los estudios sugieren sin embargo, que la P-gp no se limita la dosis de la absorción intestinal de propranolol en el rango de dosis terapéutica habitual. En sujetos sanos, no se observó ninguna diferencia entre los metabolizadores rápidos del CYP2D6 (EMS) y los metabolizadores lentos (PMS) con respecto a la eliminación oral o vida media de eliminación. eliminación parcial de propranolol 4-hidroxi fue significativamente mayor y de ácido naphthyloxyactic significativamente menor en los ME que el PMS. La vida media plasmática de propranolol es de 3 a 6 horas. enantiómeros Propranolol es una mezcla racémica de dos enantiómeros, R (+) y S (-). El S (-) - enantiómero es aproximadamente 100 veces más potente que el enantiómero R (+) - enantiómero en el bloqueo de los receptores adrenérgicos beta. En sujetos normales recibieron dosis orales de propranolol racémico, S (-) - enantiómero concentraciones superiores a las de la R (+) - enantiómero de 40 a 90% como resultado de metabolismo hepático estereoselectiva. Liquidación de S farmacológicamente activos (-) - propranolol es inferior a R (+) - propranolol después de dosis intravenosas y orales. Poblaciones especiales En un estudio de 12 ancianos (62-79 años) y 12 jóvenes (25-33 años) sujetos sanos, el pase de S (-) - enantiómero de propranolol se redujo en los ancianos. Además, la vida media de ambos el R (+) - y S (-) - propranolol se prolonga en las personas de edad en comparación con los jóvenes (11 horas frente a 5 horas). El aclaramiento de propranolol se reduce con el envejecimiento debido a la disminución en la capacidad de oxidación (oxidación del anillo y la oxidación de la cadena lateral). la capacidad de conjugación se mantiene sin cambios. En un estudio de 32 pacientes de edad de 30 a 84 años con una dosis única de 20 mg de propranolol, se encontró una correlación inversa entre la edad y los espacios libres metabólicos parciales a 4-hydroxypropranolol (oxidación-anillo de 40HP) y para naphthoxylactic ácido (NLA - la oxidación de la cadena lateral). No se encontró correlación entre la edad y la depuración metabólica parcial a glucurónido propranolol (PPLG-conjugación). En un estudio de 9 mujeres sanas y 12 hombres sanos, ni la administración de testosterona ni el curso normal del ciclo menstrual afectado a la unión de los enantiómeros propranolol en plasma. En contraste, no hubo una significativa, aunque la disminución no enantioselectiva de la unión de propranolol después del tratamiento con etinil estradiol. Estos resultados son coherentes con otro estudio, en el que la administración de testosterona cipionato confirmó el papel estimulador de esta hormona sobre el metabolismo de propranolol y concluyó que el aclaramiento de propranolol en los hombres depende de las concentraciones de testosterona circulante. En las mujeres, ninguno de los espacios libres metabólicos para propranolol mostró ninguna asociación significativa con cualquiera de estradiol o testosterona. Un estudio realizado en 12 caucásicos y 13 afroamericanas sujetos varones que estén tomando propranolol, mostró que en el estado estacionario, el pase de R (+) - y S (-) - propranolol eran alrededor del 76% y un 53% mayor en los afroamericanos que en los caucásicos, respectivamente. sujetos chinos tenían una proporción mayor (18% a 45% más alto) de propranolol no unido en el plasma en comparación con los caucásicos, que se asoció con una menor concentración plasmática de alfa-1 glicoproteína ácida. En un estudio realizado en 5 pacientes con insuficiencia renal crónica, 6 pacientes en diálisis regular, y 5 sujetos sanos, que recibieron una dosis oral única de 40 mg de propranolol, las concentraciones plasmáticas máximas (C max) de propranolol en la insuficiencia renal crónica grupo eran de 2 a 3 veces mayores (161 y plusmn; 41 ng / ml) que los observados en los pacientes de diálisis (47 y plusmn; 9 ng / ml) y en los sujetos sanos (26 y plusmn; 1 ng / ml). aclaramiento plasmático Propranolol también se redujo en los pacientes con insuficiencia renal crónica. Los estudios han reportado una tasa de absorción retardada y una reducida vida media de propranolol en pacientes con insuficiencia renal de diversa gravedad. A pesar de esta corta vida media en plasma, los niveles plasmáticos máximos propranolol eran 3-4 veces más alta y los niveles plasmáticos totales de metabolitos eran hasta 3 veces mayor en estos pacientes que en sujetos con función renal normal. La insuficiencia renal crónica se ha asociado con una disminución en el metabolismo de fármacos a través de regulación a la baja de la actividad del citocromo P450 hepático resultando en un ldquo inferior y; de primer paso y rdquo; despeje. El propranolol no es significativamente dializable. Propranolol se metaboliza extensamente por el hígado. En un estudio realizado en 7 pacientes con cirrosis y 9 sujetos sanos que recibieron 80 mg de propranolol oral cada 8 horas durante 7 dosis, la concentración propranolol no unida en estado estacionario en pacientes con cirrosis se incrementó 3 veces en comparación con los controles. En la cirrosis, la vida media aumentó a 11 horas, frente a las 4 horas (ver Precauciones). Interacciones con la drogas Las interacciones con sustratos, inhibidores o inductores del citocromo P-450 enzimas Debido a que el metabolismo del propranolol implica múltiples vías en el citocromo P-450 del sistema (CYP2D6, 1A2, 2C19), co-administración con fármacos que se metabolizan por, o efecto de la actividad (de inducción o inhibición) de una o más de estas vías pueden conducir a Las interacciones medicamentosas clínicamente relevantes (ver interacciones medicamentosas en PRECAUCIONES). Los sustratos o inhibidores de CYP2D6 Los niveles en sangre y / o toxicidad de propranolol pueden incrementarse por la coadministración con sustratos o inhibidores de CYP2D6, como la amiodarona, cimetidina, delavudin, fluoxetina, paroxetina, quinidina, y ritonavir. No se observaron interacciones, ya sea con ranitidina o lansoprazol. Los sustratos o inhibidores de CYP1A2 Los niveles en sangre y / o toxicidad de propranolol pueden incrementarse por la coadministración con sustratos o inhibidores de CYP1A2, tales como la imipramina, cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, isoniazida, ritonavir, teofilina, zileuton, zolmitriptán, rizatriptán y. Los sustratos o inhibidores de CYP2C19 Los niveles en sangre y / o toxicidad de propranolol pueden incrementarse por la coadministración con sustratos o inhibidores de CYP2C19, tales como fluconazol, cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, tenioposide, y tolbutamida. No se observó interacción con omeprazol. Los inductores de la actividad hepática Drug Metabolism Los niveles sanguíneos de propranolol puede ser reducido por la administración conjunta con inductores, tales como rifampicina, etanol, fenitoína y fenobarbital. El consumo de cigarrillos también induce el metabolismo hepático y se ha demostrado que aumenta hasta el 77% del aclaramiento de propranolol, lo que resulta en la disminución de las concentraciones plasmáticas. antiarrítmicos El ABC de la propafenona se incrementa en más de un 200% por la co-administración de propranolol. El metabolismo de propranolol se reduce por la co-administración de quinidina, que conduce a una, dos, tres veces la concentración creciente de la sangre y mayores grados de clínica beta-bloqueo. El metabolismo de la lidocaína es inhibida por la co-administración de propranolol, que resulta en un aumento del 25% en las concentraciones de lidocaína. Bloqueadores de los canales de calcio La media C max y el AUC de propranolol se incrementan, respectivamente, por 50% y 30% por la co-administración de nisoldipine y por 80% y 47%, por la co-administración de nicardipina. La media de C max y AUC de la nifedipina se incrementan en un 64% y 79%, respectivamente, por la co-administración de propranolol. El propranolol no afecta a la farmacocinética de verapamilo y norverapamilo. Verapamilo no afecta a la farmacocinética de propranolol. medicamentos para la migraña La administración de zolmitriptán o rizatriptán con propranolol produjo un aumento de las concentraciones de zolmitriptán (AUC aumentó en un 56% y la Cmax en un 37%) o rizatriptán (las AUC y Cmax aumentaron en un 67% y 75%, respectivamente). La teofilina La co-administración de teofilina con propranolol disminuye la teofilina aclaramiento oral en un 30% a un 52%. Las benzodiazepinas Propranolol puede inhibir el metabolismo de diazepam, resultando en mayores concentraciones de diazepam y sus metabolitos. El diazepam no altera la farmacocinética de propranolol. La farmacocinética de oxazepam, triazolam, lorazepam y alprazolam no se ven afectados por la co-administración de propranolol. Los fármacos neurolépticos La co-administración de propranolol de acción prolongada a dosis mayores o iguales a 160 mg / día resultó en un aumento de las concentraciones plasmáticas de la tioridazina que van desde 55% a 369% y un aumento de las concentraciones de metabolitos tioridazina (mesoridazina) que van del 33% al 209%. Co-administración de clorpromazina con propranolol resultó en un aumento del 70% en el nivel de plasma propranolol. Fármacos antiulcerosos La co-administración de propranolol con cimetidina, un inhibidor no específico del CYP450, propranolol aumentó el AUC y la Cmax en un 46% y 35%, respectivamente. Co-administración con gel de hidróxido de aluminio (1,200 mg) puede resultar en una disminución en las concentraciones de propranolol. La co-administración de metoclopramida con el propranolol de acción prolongada no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de propranolol. Fármacos hipolipemiantes La co-administración de colestiramina o colestipol con propranolol resultó en hasta un 50% de disminución en las concentraciones de propranolol. La co-administración de propranolol con lovastatina o pravastatina, disminuyó de 18% a 23% del AUC de ambos, pero no alteró su farmacodinámica. El propranolol no tuvo un efecto sobre la farmacocinética de la fluvastatina. La warfarina La administración concomitante de propranolol y la warfarina se ha demostrado que aumenta la biodisponibilidad de warfarina y aumentar el tiempo de protrombina. Alcohol El uso concomitante de alcohol puede aumentar los niveles plasmáticos de propranolol. Farmacodinamia y efectos clínicos Hipertensión En un estudio retrospectivo, no controlado, 107 pacientes con presión arterial diastólica de 110 a 150 mmHg recibieron 120 mg de propranolol t. i.d. durante al menos 6 meses, además de los diuréticos y de potasio, pero con ningún otro agente antihipertensivo. Propranolol contribuyó a control de la presión arterial diastólica, pero la magnitud del efecto del propranolol sobre la presión arterial no se puede determinar. Angina de pecho En un estudio doble ciego, controlado con placebo de 32 pacientes de ambos sexos, de 32 a 69 años, con angina estable, propranolol 100 mg t. i.d. se administró durante 4 semanas y ha demostrado ser más eficaz que el placebo en la reducción de la tasa de episodios de angina de pecho y en la prolongación del tiempo total del ejercicio. Fibrilación auricular En un informe sobre el largo plazo (5-22 meses) la eficacia de propranolol, 10 pacientes, de 27 años a 80, con la fibrilación auricular y la frecuencia ventricular & gt; 120 latidos por minuto a pesar de la digital, recibió propranolol hasta 30 mg t. i.d. Siete pacientes (70%) obtuvieron una reducción de la frecuencia ventricular a & lt; 100 latidos por minuto. Infarto de miocardio El ataque al corazón prueba de la beta-bloqueador (BHAT) era un Instituto Nacional del Corazón, Pulmón y multicéntrico patrocinado por el instituto de la sangre, de doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo llevado a cabo en 31 centros de Estados Unidos (más uno en Canadá) en 3.837 personas sin historia de insuficiencia cardíaca congestiva grave o presencia de insuficiencia cardíaca reciente; ciertos trastornos de la conducción; angina de pecho ya miocardio, que había sobrevivido a la fase aguda del infarto de miocardio. Propranolol se administró a las 60 o 80 mg t. i.d. sobre la base de los niveles sanguíneos obtenidos durante un ensayo inicial de 40 mg t. i.d. El tratamiento con propranolol, empezado 5 a 21 días después de un infarto, ha demostrado reducir la mortalidad global hasta 39 meses, el más largo período de seguimiento. Esto se debió principalmente a una reducción en la mortalidad cardiovascular. El efecto protector de propranolol fue consistente independientemente de la edad, el sexo, o en el sitio del infarto. En comparación con el placebo, la mortalidad total se redujo de 39% a los 12 meses y el 26% durante un período de seguimiento promedio de 25 meses. El Estudio Multicéntrico de Noruega en el que el propranolol se administró a 40 mg q. i.d. dio resultados generales que apoyan los hallazgos en la BHAT. Aunque los ensayos clínicos utilizan ya sea t. i.d. o q. i.d. dosificación, clínicos, farmacológicos y farmacocinéticos datos proporcionan una base razonable para concluir que b. i.d. la dosificación con propranolol debe ser adecuada en el tratamiento de los pacientes postinfarto. Migraña En una de 34 semanas, de 4 periodos, cruzado, de búsqueda de dosis controlado con placebo con una secuencia de tratamiento aleatorizado, doble ciego, 62 pacientes con migraña recibieron propranolol 20 a 80 mg 3 o 4 veces al día. El índice de unidad de dolor de cabeza, un compuesto de la cantidad de días con dolor de cabeza y de la gravedad asociada del dolor de cabeza, se redujo significativamente en los pacientes que recibieron propranolol en comparación con los tratados con placebo. Temblor esencial En un 2 semanas de estudio doble ciego, paralelo, controlado con placebo de 9 pacientes con temblor esencial o familiar, propranolol, a una dosis ajustada caso necesario, de 40-80 mg t. i.d. severidad reducida temblor en comparación con placebo. Estenosis subaórtica hipertrófica En una serie de 13 pacientes no controlados con la New York Heart Association (NYHA) clase 2 o 3 síntomas y estenosis subaórtica hipertrófica diagnosticados en el cateterismo cardíaco, propranolol oral de 40-80 mg t. i.d. se administran y los pacientes fueron seguidos durante un máximo de 17 meses. El propranolol se asoció con una mejora de la clase NYHA para la mayoría de los pacientes. feocromocitoma En una serie incontrolada de 3 pacientes con feocromocitoma norepinefrina secretoras que fueron tratados previamente con un bloqueador alfa adrenérgico (prazosina), el uso perioperatorio de propranolol a dosis de 40-80 mg t. i.d. resultado en el control de la presión arterial sintomática. Indicaciones y uso de propranolol Tablets Hipertensión Propranolol tabletas de clorhidrato de USP se indican en el tratamiento de la hipertensión. Puede ser utilizado solo o usado en combinación con otros agentes antihipertensivos, particularmente un diurético de tiazida. El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP no están indicados en el tratamiento de las emergencias hipertensivas. Angina de pecho debido a la aterosclerosis coronaria El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP están indicados para disminuir la frecuencia de las anginas y aumentar la tolerancia al ejercicio en pacientes con angina de pecho. Fibrilación auricular El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP están indicados para controlar la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular y una respuesta ventricular rápida. Infarto de miocardio El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP están indicados para reducir la mortalidad cardiovascular en pacientes que han sobrevivido a la fase aguda del infarto de miocardio y son clínicamente estable. Migraña Propranolol tabletas de clorhidrato de USP están indicados para la profilaxis de la migraña común. La eficacia de propranolol en el tratamiento de un ataque de migraña que ha comenzado no se ha establecido, y propranolol no está indicada para tal uso. Temblor esencial Propranolol tabletas de clorhidrato de USP se indican en el tratamiento de temblor esencial familiar o hereditario. El temblor familiar o esencial consiste en involuntarios, movimientos oscilatorios, rítmicas, generalmente limitadas a las extremidades superiores. Está ausente en reposo, pero se produce cuando el miembro se mantiene en una postura fija o posición en contra de la gravedad y durante el movimiento activo. comprimidos de hidrocloruro de propranolol USP causan una reducción de la amplitud del temblor, pero no en la frecuencia del temblor. Propranolol tabletas de clorhidrato de USP no están indicados para el tratamiento del temblor asociado con parkinsonismo. Estenosis subaórtica hipertrófica El propranolol comprimidos de clorhidrato de USP mejorar la clase funcional de la NYHA en los pacientes sintomáticos con estenosis subaórtica hipertrófica. feocromocitoma Propranolol tabletas de clorhidrato de USP se indican como un complemento de bloqueo alfa adrenérgico para controlar la presión arterial y reducir los síntomas de los tumores secretores de catecolaminas. Contraindicaciones El propranolol está contraindicado en 1) shock cardiogénico; 2) bradicardia sinusal y mayor que el bloque de primer grado; 3) el asma bronquial; y 4) en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de propranolol. advertencias Angina de pecho Se han notificado casos de exacerbación de la angina de pecho y, en algunos casos, el infarto de miocardio, tras la interrupción brusca del tratamiento propranolol. Por lo tanto, cuando está prevista la supresión de propranolol, la dosis debe ser reducida gradualmente durante al menos un par de semanas y el paciente debe ser advertido contra la interrupción o la suspensión del tratamiento sin el consejo del médico. Si el tratamiento se interrumpe el propranolol y la exacerbación de la angina de pecho se produce, por lo general es aconsejable reinicie el tratamiento con propranolol y tomar otras medidas adecuadas para el tratamiento de la angina de pecho. Puesto que la enfermedad de las arterias coronarias puede ser reconocida, puede ser prudente seguir el consejo anterior en los pacientes considerados en riesgo de tener una enfermedad cardíaca aterosclerótica oculta que se les da propranolol para otras indicaciones. Hipersensibilidad y reacciones cutáneas Las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas / anafilactoides, se han asociado con la administración de propranolol (ver Reacciones adversas). Las reacciones cutáneas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, urticaria, y se han reportado con el uso de propranolol (ver Reacciones adversas). Falla cardiaca La estimulación simpática puede ser un componente vital apoyo a la función circulatoria en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, y su inhibición por bloqueo beta puede precipitar la insuficiencia más grave. Aunque los bloqueadores beta deben evitarse en la insuficiencia cardíaca congestiva manifiesta, algunos han demostrado ser muy beneficioso cuando se utiliza con un seguimiento estrecho de los pacientes con antecedentes de insuficiencia que están bien compensados ​​y están recibiendo terapias adicionales, incluyendo diuréticos, según sea necesario. Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no anulan la acción inotrópica de la digital en el músculo del corazón. En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca, el uso continuado de los bloqueadores beta puede, en algunos casos, conducir a insuficiencia cardíaca. El broncoespasmo no alérgica (por ejemplo, bronquitis crónica, enfisema) En general, los pacientes con enfermedad pulmonar bronquio no deben recibir bloqueadores beta. El propranolol se debe administrar con precaución en esta configuración, ya que puede provocar un ataque de asma bronquial mediante el bloqueo de la broncodilatación producida por la estimulación de catecolamina endógena y exógena de los receptores beta. Cirujía importante terapia beta-bloqueante se administra crónicamente no debe ser retirada de manera rutinaria antes de la cirugía mayor, sin embargo, el deterioro de la capacidad del corazón para responder a estímulos adrenérgicos reflejo puede aumentar los riesgos de la anestesia general y procedimientos quirúrgicos. La diabetes y la hipoglucemia bloqueo beta-adrenérgico puede prevenir la aparición de ciertos signos y síntomas premonitorios (frecuencia del pulso y cambios de presión) de la hipoglucemia aguda, especialmente en los diabéticos insulinodependientes lábiles. En estos pacientes, puede ser más difícil de ajustar la dosis de insulina. terapia Propranolol, particularmente cuando se administra a los lactantes y niños, diabéticos o no, se ha asociado con la hipoglucemia, especialmente durante el ayuno como en la preparación para la cirugía. La hipoglucemia se ha reportado en pacientes que tomaban propranolol después de un esfuerzo físico prolongado y en pacientes con insuficiencia renal. tirotoxicosis bloqueo beta-adrenérgicos pueden enmascarar ciertos signos clínicos de hipertiroidismo. Por lo tanto, la retirada brusca de propranolol puede ser seguido por una exacerbación de los síntomas de hipertiroidismo, incluyendo tormenta tiroidea. El propranolol puede cambiar pruebas de función tiroidea, el aumento de la T 4 y T 3 y la disminución de T3 inversa. El síndrome de Wolff-Parkinson-White bloqueo beta-adrenérgico en pacientes con síndrome de Wolf-Parkinson-White y la taquicardia se ha asociado con bradicardia grave que requiere tratamiento con un marcapasos. En un caso, se informó este resultado después de una dosis inicial de 5 mg de propranolol. feocromocitoma El bloqueo sólo la acción periférica dilatador (beta) de epinefrina con propranolol deja su constrictor (alfa) de acción sin oposición. En el caso de la hemorragia o descarga, hay una desventaja en tener tanto beta y alfa bloqueo ya que la combinación evita el aumento de la frecuencia cardíaca y vasoconstricción periférica sea necesario para mantener la presión arterial. precauciones General El propranolol se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. El propranolol no está indicado para el tratamiento de las emergencias hipertensivas. bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos puede provocar reducción de la presión intraocular. Los pacientes deben ser informados de que el propranolol puede interferir con la prueba de detección de glaucoma. La retirada puede conducir a un retorno de aumento de la presión intraocular. Al tiempo que toma los bloqueadores beta, los pacientes con un historial de reacción anafiláctica grave a una variedad de alergenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida, ya sea accidental, de diagnóstico o terapéutico. Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar la reacción alérgica. Pruebas de laboratorio clínico En los pacientes con hipertensión, el uso de propranolol se ha asociado con niveles elevados de potasio en suero, las transaminasas séricas y la fosfatasa alcalina. En la insuficiencia cardiaca grave, el uso de propranolol se ha asociado con el aumento de nitrógeno ureico en sangre. Interacciones con la drogas Se debe tener precaución cuando se administra propranolol con medicamentos que tienen un efecto sobre la CYP2D6, 1A2, 2C19 o rutas metabólicas. La administración conjunta de estos fármacos con el propranolol puede dar lugar a interacciones clínicamente relevantes y los cambios en su eficacia y / o toxicidad (ver Interacciones con otros medicamentos en la farmacocinética y el metabolismo de fármacos). antiarrítmicos Propafenona tiene inotrópico negativo y las propiedades de beta-bloqueantes que pueden ser aditivo a los de propranolol. Quinidina aumenta la concentración de propranolol y produce un mayor grado de clínica bloqueo beta y puede causar hipotensión postural. La amiodarona es un agente antiarrítmico con propiedades cronotrópicos negativos que pueden ser aditivos a los observados con y beta; fármacos bloqueadores tales como propranolol. El aclaramiento de la lidocaína se reduce con la administración de propranolol. toxicidad de la lidocaína se ha reportado después de la administración concomitante con propranolol. Se debe tener precaución cuando se administra propranolol con fármacos que retardan A-V, por ejemplo la conducción nodal digitalis, lidocaína y bloqueadores de los canales de calcio. Los glucósidos digitálicos Tanto los glucósidos digitálicos y betabloqueantes lenta la conducción atrioventricular y disminuir la frecuencia cardíaca. El uso concomitante puede aumentar el riesgo de bradicardia. Bloqueadores de los canales de calcio Se debe tener precaución cuando los pacientes reciben un bloqueador beta se administran un fármaco del canal del calcio-bloqueo con inotrópico negativo y / o efectos cronotrópico. Ambos agentes pueden deprimir la contractilidad miocárdica o la conducción auriculoventricular. Se han notificado casos de bradicardia significativa, insuficiencia cardiaca y colapso cardiovascular con el uso concomitante de verapamilo y betabloqueantes. Co-administración de propranolol y diltiazem en pacientes con enfermedad cardiaca se ha asociado con bradicardia, hipotensión, bloqueo cardiaco de alto grado, y la insuficiencia cardíaca. Inhibidores de la ECA Cuando se combina con bloqueadores beta, inhibidores de la ECA pueden causar hipotensión, particularmente en el contexto de un infarto agudo de miocardio. Los efectos antihipertensivos de la clonidina pueden ser antagonizado por los beta-bloqueantes. El propranolol debe administrarse con precaución a pacientes que se retiraron de la clonidina. Bloqueadores alfa Prazosin se ha asociado con la prolongación de la primera dosis hipotensión en presencia de beta-bloqueantes. La hipotensión postural se ha reportado en pacientes que toman ambos betabloqueantes y terazosina o doxazosina. reserpina Los pacientes que reciben drogas de catecolamina de ozono, tales como la reserpina, se deberá vigilar estrechamente para la reducción excesiva de la actividad nerviosa simpática en reposo, lo que puede provocar hipotensión, bradicardia marcada, vértigo, síncope o hipotensión ortostática. Agentes inotrópicos Los pacientes en tratamiento a largo plazo con el propranolol, pueden experimentar hipertensión no controlada si se administra epinefrina como consecuencia de la estimulación del receptor alfa sin oposición. Epinefrina, por tanto, no está indicado en el tratamiento de la sobredosis de propranolol (ver SOBREDOSIS). Isoproterenol y dobutamina Propranolol es un inhibidor competitivo de agonistas de los receptores beta, y sus efectos pueden revertirse mediante la administración de dichos agentes, por ejemplo, la dobutamina o isoproterenol. Además, el propranolol puede reducir la sensibilidad a la ecocardiografía con dobutamina en pacientes sometidos a evaluación para la isquemia miocárdica. Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos Se han reportado los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINES) para atenuar el efecto antihipertensivo de los agentes bloqueadores beta adrenérgicos. La administración de indometacina con propranolol puede reducir la eficacia de propranolol en la reducción de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Los antidepresivos Los efectos hipotensores de los inhibidores de la MAO o los antidepresivos tricíclicos pueden ser exacerbados cuando se administran con bloqueadores beta al interferir con la actividad de la beta bloqueo de propranolol. Agentes anestésicos Metoxiflurano y tricloroetileno pueden deprimir la contractilidad miocárdica cuando se administra con propranolol. La warfarina Propranolol cuando se administra con warfarina aumenta la concentración de la warfarina. El tiempo de protrombina, por lo tanto, deben ser monitoreados. Los fármacos neurolépticos La hipotensión y paro cardíaco han sido reportados con el uso concomitante de propranolol y el haloperidol. tiroxina La tiroxina puede dar lugar a una concentración más baja de lo esperado T 3 cuando se utiliza concomitantemente con propranolol. Alcohol El alcohol, cuando se utiliza concomitantemente con propranolol, puede aumentar los niveles plasmáticos de propranolol. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad En estudios de administración de la dieta en la que los ratones y las ratas se trataron con hidrocloruro de propranolol por hasta 18 meses en dosis de hasta 150 mg / kg / día, no había pruebas de la tumorigénesis relacionada con la droga. Sobre una base de área de superficie corporal, esta dosis en el ratón y la rata es, respectivamente, aproximadamente igual a dos veces y sobre la dosis máxima recomendada en humanos por vía oral al día (dosis máxima humana recomendada) de clorhidrato de propranolol 640 mg. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Las madres lactantes uso pediátrico uso geriátrico Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Reacciones adversas insuficiencia cardíaca congestiva; hipotensión; alucinaciones; La sobredosis General Hipertensión (Ver ADVERTENCIAS.) Infarto de miocardio Migraña Están disponibles como sigue: Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Proteger de la luz. medicamentos Presentación: Comprimidos tabletas de liberación prolongada: No se Items relacionados medicamentos Presentación: Comprimidos tabletas de liberación prolongada: No se Items relacionados